HDLは血液中で諸臓器に蓄積されたコレステロールやVLDL、LDL、ILDLの分解産物として生じた遊離コレステロールを取り込みます。このHDL(リポ蛋白)の指標として用いられるのがHDLコレステロールで、善玉コレステロールといわれています。HDLは肝臓に再び取り込まれますが、中にはVLDL,LDL,IDLに逆転送されるものもあります。
肝臓と血管内皮にはLDLを受け取る受容体が数多くあります。動脈硬化は血管内皮のコレステロール蓄積が原因です。
肝臓での内因性コレステロールの合成を阻害して、(放出するVLDLを低下させて、)コレステロールを下げるのがスタチンです。
フィブラートは脂肪細胞のLPLを増加させて中性脂肪を下げます。
ニコチン酸は肝臓からのVLDL放出を阻害します。
陰イオン交換樹脂は小腸内で胆汁酸を吸着して、再吸収を阻害して体内の胆汁酸を低下させ、内因性コレステロールを胆汁酸合成に傾け、結果として血漿コレステロール濃度を下げます。